Qu’est-ce que l’ibuprofène ?

· 11 novembre 2017

Très utilisé, l’ibuprofène est l’analgésique passe-partout par excellence mais que nous devons prendre avec précaution.

L’ibuprofène appartient au groupe des antiinflammatoires non-stéroïdiens (AINEs) et constitue l’une des premières options face à la douleur (analgésique), à l’inflammation ou à la fièvre.

structure ibuprofène

On estime que presque la moitié de la population souffre de céphalées, 30 millions de personnes souffrent de lombalgie et au moins autant sont touchées par des douleurs liées au cancer, à des cardiopathies et à d’autres maladies. L’ibuprofène fera partie du traitement de la majorité de ces cas-là. Ceci nous donne une idée de l’utilisation de ce médicament.

A quoi sert l’ibuprofène ?

L’ibuprofène est un médicament que l’on peut trouver sous forme de comprimés, de poudre ou de sirop. Dans tous les cas c’est un anti-inflammatoire, un analgésique et un antipyrétique.

Les effets antipyrétiques débutent au bout d’une heure, sont à leur effet maximal entre 2 et 4 heures après la prise et se prolongent jusqu’à 6 ou 8 heures. Pour atteindre les effets anti-inflammatoires cela peut demander jusqu’à 2 semaines de traitement.

Les principales indications de l’ibuprofène sont les suivantes :

  1. Traitement des situations impliquant des douleurs ou une inflammation comme les céphalées, les migraines, les dysménorrhées, la pharyngite, l’otite ou les douleurs musculaires.
  2. Traitement symptomatique de la fièvre.
  3. Lors de pathologies comme l’arthrite rhumatoïde juvénile et des processus rhumatiques (arthrose).
  4. Traitement des lésions sur des tissus mous comme des entorses ou des foulures.

Mécanisme d’action de l’ibuprofène

Le mécanisme d’action de l’ibuprofène consiste à inhiber la synthèse des prostaglandines. Cette inhibition est due à l’union compétitrice et réversible de l’enzyme cilco oxygène, qui se transforme en acide arachidonique dans ces dites prostaglandine.

cilco oxygène

Au niveau structurel, l’ibuprofène est un dérivé de l’acide propanoïque. C’est un composé racémique (deux composés qui sont des images spectaculaires l’un de l’autre), son activité est attribuée presque entièrement à l’isomère S.

Pharmacocinétique : qu’arrive-t-il à l’ibuprofène dans l’organisme ?

L’ibuprofène est un médicament peu soluble dans l’eau. Toutefois, il est souvent utilisé sous forme de sels d’arginate ou lisinate pour améliorer sa solubilité et son profil pharmacocinétique. Ses caractéristiques les plus importantes sont les suivantes :

  • Absorption : les voies d’administration les plus utilisées sont orales et parentérales. L’administration orale est bonne et rapide et sa biodisponibilité est de 80% (elle varie en fonction de la forme pharmaceutique). Les sels d’arginine et de lisine favorisent la solubilité de l’ibuprofène et il est donc absorbé plus rapidement.
  • Distribution : l’ibuprofène s’unit efficacement aux protéines plasmatiques (90-99%). Il est capable de se répandre à travers les tissus, de passer au liquide synovial mais également de traverser la barrière placentaire. D’autre part, sa présence n’a pas été détectée dans le lait des femmes qui allaitent.
  • Métabolisme : sa métabolisation survient majoritairement au niveau du foie par hydroxylation et carboxylation en générant divers métabolites inactifs.
  • Excrétion : l’ibuprofène est surtout excrété à travers l’urine (90%) et en moindre quantité dans les selles. Son élimination complète de l’organisme prend 24 heures.

Posologie

Les règles posologiques dépendent de la forme pharmaceutique que l’on considère la meilleure pour chaque patient. Il est recommandé de consulter la notice de chaque médicament de manière spécifique. Toutefois, de manière générale nous pouvons dire que :

  • Chez les adultes l’administration orale doit se situer entre 400 et 600 mg toutes les 6/8 heures, et ne pas dépasser les 2.400 mg par jour.
  • Chez les enfants de 3 mois à 11 ans il est recommandé d’administrer 20 à 30 mg/kg/jour répartis entre 3 ou 4 prises. Toutefois, la sécurité et l’efficacité chez les enfants de moins de 3 mois n’a pas encore été évaluée.
posologie

La voie parentérale est uniquement recommandée aux adultes, en ne dépassant jamais les 600 mg toutes les 6-8 heures. Vous devrez passer à l’administration orale de l’ibuprofène le plus rapidement possible. Il faudra également prendre en compte l’existence de maladies rénales et hépatiques qui obligeront à toujours l’utiliser avec précaution et dans les plus petites doses possibles.

Contrindications et précautions de l’ibuprofène

L’ibuprofène est contrindiqué dans les situations suivantes :

  • Hypersensibilité à l’ibuprofène. Des cas de réactions d’hypersensibilité mélangés à d’autres AINES ont été répertoriés, c’est pourquoi il ne doit pas être utilisé en cas d’allergie à l’acide salicylique. Ces réactions sont particulièrement fréquentes chez des patients asthmatiques.
  • Ulcère peptique, maladie inflammatoire intestinale ou n’importe quel processus qui augmente le risque hémorragique gastrointestinal. A cause de l’inhibition de la synthèse des prostaglandines, l’ibuprofène pourrait augmenter le risque d’hémorragie digestive et de perforation. C’est pourquoi il est recommandé de prendre l’ibuprofène et n’importe quel autre AINEs au cours des repas pour réduire les problèmes gastriques. Une autre option serait de l’associer à un anti-ulcéreux (anti H2 ou IBP).
  • Altérations de la coagulation. L’ibuprofène présente des effets anticoagulantes plaquettaires et augmente le temps d’hémorragie.
  • Insuffisance rénale. L’ibuprofène est éliminé par l’urine et dans ces cas-là il pourrait s’accumuler dans l’organisme de manière toxique. Il pourrait également diminuer le flux sanguin rénal.
  • Insuffisance hépatique. En parallèle au problème précédent, l’ibuprofène se métabolise dans le foie et en cas d’insuffisance hépatique il pourrait s’accumuler dans l’organisme.
  • Insuffisance cardiaque et hypertension non contrôlée.
  • Grossesse. L’utilisation de l’ibuprofène est contrindiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. De plus, son utilisation n’est pas conseillée pendant des périodes prolongées durant les deux premiers trimestres.

Interactions

Les médicaments pouvant altérer le comportement de l’ibuprofène et des AINEs dans l’organisme sont nombreux, que ce soit dans la réduction de leur efficacité ou dans l’augmentation de la possibilité de souffrir de réactions indésirables. Parmi celles-ci nous trouvons :

  • AINEs. L’ibuprofène pourrait réduire la fonction anticoagulante plaquettaire de l’acide acétylsalicylique lorsqu’ils sont administrés conjointement.
  • Alcool. Sa toxicité peut être augmentée car les deux sont métabolisés dans le foie et nous le surchargeons de travail.
boissons alcoolisées

  • Anti-hypertenseurs. Possible réduction de l’effet antihypertenseur. Chez des patient-e-s dont la fonction rénale est compromise, la détérioration de celle-ci peut s’accélérer (patient-e-s déshydraté-e-s ou âgé-e-s).
  • Anticoagulants oraux, héparine. Possible augmentation de l’effet anticoagulant avec risque hémorragique. Des consultations périodiques sont conseillées afin de suivre les indices de coagulation.
  • Antidiabétiques. Possible augmentation des effets hypoglycémiants en réduisant l’excrétion rénale.
  • Paracétamol. L’usage simultané et prolongé du paracétamol et AINE peut provoquer une augmentation du risque des effets rénaux indésirables.

Réactions indésirables de l’ibuprofène

Les effets indésirables sont principalement provoqués par le mécanisme d’action de l’AINE, l’inhibition de la ciclo oxygénase 1 (COX-1) et dans le cas des doses supérieures à 3.200 mg/jour apparaissent souvent des problèmes :

  1. Gastro-intestinaux. Possible apparition de dyspepsie, diarrhée, nausées, douleur abdominale ou hémorragies gastro-intestinales à cause de la suppression des prostaglandines gastro protectrices.
  2. Dermatologiques. Ce sont en général des réactions d’hypersensibilité qui surviennent avec des éruptions, de l’urticaire ou de l’érythème. Les réactions anaphylactiques surviennent normalement chez des patient-e-s qui ont déjà souffert d’hypersensibilité à l’acide acétyle salicylique et à d’autres AINEs.
  3. Système nerveux central : asthénie, somnolence, céphalée, vertiges.
  4. Hématologiques. Peut prolonger le temps de saignement.
  5. Cardiovasculaires. Pourrait apparaître de l’hypertension artérielle ou une insuffisance cardiaque.
  6. Rénaux.