Qu'est-ce que l'oméprazole ?

L’oméprazole est le chef de file des médicaments inhibiteurs de la pompe à protons qui réduit les problèmes gastriques.

L’oméprazole est un médicament de la famille des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP). Il s’utilise donc pour réduire les problèmes d’estomac, tels que l’acidité et la gastrite, entre autres.

Nous vous expliquerons donc, ci-dessous, les différents aspects de l’oméprazole :

• Mécanisme d’action
• Pharmacocinétique
• Métabolisme
• Effets adverses
• Interactions
• Indications

Mécanisme d’action

L’estomac possède un pH acide à cause de l’HCI que produisent les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Ce pH acide caractéristique de l’estomac est essentiel à la digestion des aliments pour obtenir :

• Une bonne dénaturation des protéines
• Activer le pepsinogène en pepsine afin que se produise la protéolyse, c’est-à-dire la rupture de liens peptidiques des protéines.
• Prévention des infections bactériennes. Les bactéries ne survivent en effet généralement pas dans des milieux acides.

Une sécrétion excessive d’acide gastrique peut donc provoquer des dommages dans la muqueuse du système gastro-intestinal, et produire des ulcères de l’estomac et du duodénum principalement.

La sécrétion d’acide gastrique se déroule en plusieurs étapes :

1. Sécrétion des ions H+ et CI- séparément dans les cellules pariétales.
2. Leur combinaison pour former HCI dans les canalicules.
3. Sécrétion de l’acide depuis les canalicules jusqu’au lumen de l’estomac.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, comme l’oméprazole, agissent lors de la dernière étape de la production d’acide. Ils s’unissent par ailleurs de manière irréversible à la pompe ATPasa H+/K-, en réalisant une union de pH dépendante maximale avec un pH<6.

Cette inhibition se produit grâce à la formation d’un lien covalent S-S entre la sulfamide et un résidu de cystéine accessible de la pompe à protons, concrètement l’oméprazole relie le résidu Cys-813 et le Ces-892.

Pharmacocinétique

L’oméprazole, tout comme les autres IBP, est administré dans sa forme neutre, qui est inactive. S’agissant d’une forme neutre, elle sera donc lipophylique, c’est-à-dire, insoluble dans l’eau. Elle sera également capable de traverser facilement les membranes cellulaires et d’arriver sans aucun problème aux canalicules des cellules pariétales.

Ces cellules ont un pH acide. Elles transformeront donc la forme neutre de l’oméprazole en une forme protonée active qui sera ainsi capable de mettre en marche le mécanisme d’action et s’unir de manière irréversible à la pompe à protons tout en bloquant son action.

• Il est labile en milieu acide. Les préparations orales sont donc dotées d’une couche entérique.
• Son union aux protéines plasmatiques est élevée, plus de 95%, ce qui augmente sa possibilité d’interaction avec d’autres médicaments, car un déplacement de la dose peut survenir.
• ll est absorbé dans l’intestin grêle en environ 3 à 6h.
• La biodisponibilité par voie orale est d’environ 35%, et peut augmenter jusqu’à 60% avec une prise d’une fois par jour.
• Son volume de distribution se situe aux alentours de 0,3 L/Kg.

Métabolisme

L’oméprazole souffre d’un métabolisme hépatique à cause du système CYP 450. La majeure partie de son métabolisme dépend en effet de l’iso enzyme spécifique CYP2C19.

La majeure partie de la dose administrée est évacuée comme des métabolites inactifs par l’urine et le reste par les selles provenant principalement de la sécrétion biliaire.

Effets indésirables

Il faut savoir que l’oméprazole présente également une série d’effets indésirables. Même si la plupart ne sont pas précisément liés à son action, il convient toutefois de les connaître si l’on prend ce médicament. Nous trouvons entre autres :

• Lors de traitements prolongés il peut provoquer de l’hypomagnésémie grave.
• Il augmente également le risque de fractures osseuses.
• Altérations dermiques comme des éruptions ou du prurit.
• Altérations gastro-intestinales comme de la diarrhée, de la constipation, des douleurs abdominales, des nausées ou des vomissements.

• Neuropathie périphérique
• Hypersensibilité
• Anémie hémolytique
• Réduit par ailleurs l’absorption de la vitamine B12, ce qui augmente le risque de souffrir d’anémie mégaloblastique.
• Risque de lupus érythémateux cutané subaigu.
• Augmente également les niveaux de cromagranine A, protéine que l’on trouve à des niveaux élevés dans certains types de cancer.

Interactions de l’oméprazole

L’oméprazole interagit avec de nombreux médicaments s’ils sont administrés simultanément. Elle réduit ou diminue dès lors leur action.

1. Il peut en effet réduire l’action de :

• Clopidrogel
• Antifongiques
• Phénytoïne
•  Rifampicine
• Micro phénolate
• Autres

2. Il peut par ailleurs augmenter l’action de :

• Méthotrexate
• Amphétamines
• Benzodiazépines
• Carvédilol
• Citalopram
• Escitalopram
• Ciclosporine
• Warfarine
• Autres

En réalité il peut interagir avec de nombreux médicaments. Vous devez donc consulter votre médecin afin de prévenir de possibles complications si vous prenez de l’oméprazole en même temps que d’autres médicaments.

Indications

Ce médicament est utilisé pour :

• Ulcères gastriques
• Ulcères duodénal
• Œsophagite par reflux
• Syndrome de Zollinger-Elliston
• Gastrite
• Dyspepsie fonctionnelle