Qu’est-ce que l’oméprazole ?

L’oméprazole est le chef de file des médicaments inhibiteurs de la pompe à protons qui réduit les problèmes gastriques.

L’oméprazole est un médicament de la famille des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), utilisé pour réduire les problèmes d’estomac, tels que l’acidité et la gastrite, entre autres.

Nous allons vous expliquer ci-dessous les différents aspects de l’oméprazole :

  • Mécanisme d’action
  • Pharmacocinétique
  • Métabolisme
  • Effets adverses
  • Interactions
  • Indications

Mécanisme d’action

L’estomac possède un pH acide à cause de l’HCI que produisent les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Ce pH acide caractéristique de l’estomac est essentiel à la digestion des aliments pour obtenir :

  • Une bonne dénaturation des protéines
  • Activer le pepsinogène en pepsine afin que se produise la protéolyse, c’est-à-dire la rupture de liens peptidiques des protéines.
  • Prévention des infections bactériennes, car les bactéries ne survivent en général pas dans des milieux acides.

C’est pourquoi une sécrétion excessive d’acide gastrique peut provoquer des dommages dans la muqueuse du système gastro-intestinal, et produire des ulcères de l’estomac et du duodénum principalement.

ulcère gastrique

La sécrétion d’acide gastrique se déroule en plusieurs étapes :

  1. Sécrétion des ions H+ et CI- séparément dans les cellules pariétales.
  2. Leur combinaison pour former HCI dans les canalicules.
  3. Sécrétion de l’acide depuis les canalicules jusqu’au lumen de l’estomac.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, comme l’oméprazole, agissent lors de la dernière étape de la production d’acide et s’unissent de manière irréversible à la pompe ATPasa H+/K-, en réalisant une union de pH dépendante maximale avec un pH<6.

Cette inhibition se produit grâce à la formation d’un lien covalent S-S entre la sulfamide et un résidu de cystéine accessible de la pompe à protons, concrètement l’oméprazole relie le résidu Cys-813 et le Ces-892.

Pharmacocinétique

L’oméprazole, tout comme les autres IBP, est administré dans sa forme neutre, qui est inactive. Comme il s’agit d’une forme neutre, elle sera lipophylique, c’est-à-dire, insoluble dans l’eau et sera capable de traverser facilement les membranes cellulaires et arriver sans aucun problème aux canalicules des cellules pariétales.

Dans ces cellules, comme elles ont un pH acide, elles transformeront la forme neutre de l’oméprazole en une forme protonée active qui sera ainsi capable de mettre en marche le mécanisme d’action et s’unir de manière irréversible à la pompe à protons tout en bloquant son action.

  • Il est labile en milieu acide, c’est pourquoi les préparations orales sont dotées d’une couche entérique.
  • Son union aux protéines plasmatiques est élevée, plus de 95%, ce qui augmente sa possibilité d’interaction avec d’autres médicaments, car un déplacement de la dose peut survenir.
  • ll est absorbé dans l’intestin grêle en environ 3 à 6h.
  • La biodisponibilité par voie orale est d’environ 35%, et peut augmenter jusqu’à 60% avec une prise d’une fois par jour.
  • Son volume de distribution se situe aux alentours de 0,3 L/Kg.

Métabolisme

L’oméprazole souffre d’un métabolisme hépatique à cause du système CYP 450. La majeure partie de son métabolisme dépend de l’iso enzyme spécifique CYP2C19.

La majeure partie de la dose administrée est évacuée comme des métabolites inactifs par l’urine et le reste par les selles provenant principalement de la sécrétion biliaire.

Effets indésirables

Il faut savoir que l’oméprazole présente une série d’effets indésirables, même si la plupart ne sont pas précisément liés à son action, qu’il faut connaître si l’on prend ce médicament. Nous trouvons entre autres :

  • Lors de traitements prolongés il peut provoquer de l’hypomagnésémie grave.
  • Il augmente le risque de fractures osseuses.
  • Altérations dermiques comme des éruptions ou du prurit.
  • Altérations gastro-intestinales comme de la diarrhée, de la constipation, des douleurs abdominales, des nausées ou des vomissements.
effets indésirables nausées

  • Neuropathie périphérique
  • Hypersensibilité
  • Anémie hémolytique
  • Réduit l’absorption de la vitamine B12, ce qui augmente le risque de souffrir d’anémie mégaloblastique.
  • Risque de lupus érythémateux cutané subaigu.
  • Augmente les niveaux de cromagranine A, protéine que l’on trouve à des niveaux élevés dans certains types de cancer.

Interactions de l’oméprazole

L’oméprazole interagit avec de nombreux médicaments s’ils sont administrés simultanément et réduit ou diminue leur action.

  • Il peut réduire l’action de :

Clopidrogel

Antifongiques

Phénytoïne

Rifampicine

Micro phénolate

Autres

  • Il peut augmenter l’action de :

Méthotrexate

Amphétamines

Benzodiazépines

Carvédilol

Citalopram

Escitalopram

Ciclosporine

Warfarine

Autres

En réalité il peut interagir avec de nombreux médicaments, c’est pourquoi si vous prenez de l’oméprazole en même temps que d’autres médicaments, vous devez consulter votre médecin afin de prévenir de possibles complications.

Indications

Ce médicament est utilisé pour :

  • Ulcères gastriques
  • Ulcères duodénal
  • Œsophagite par reflux
  • Syndrome de Zollinger-Elliston
  • Gastrite
  • Dyspepsie fonctionnelle

 

 

 

 

 

 

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