L'atropine : fonctions et effets indésirables

L'atropine est un médicament qui agit comme antagoniste des récepteurs muscariniques cholinergiques et qui présente une grande variété d'actions pharmacologiques dans notre organisme.

L’atropine est un antagoniste muscarinique naturel ayant un effet anticholinergique. Il a des propriétés mydriatiques, antispasmodiques, intestinales et urinaires, ainsi qu’antidiarrhéiques, anticatarrhéiques et anesthésiques.

Ce principe actif est extrait de la belladone et d’autres plantes de la famille des Solanaceae. C’est un alcaloïde, produit du métabolisme secondaire de ces plantes et qui a, comme nous l’avons vu, des effets très variés.

Dans l’Antiquité, les hindous connaissaient les préparations de belladone, qu’ils utilisaient déjà depuis des siècles. Plus tard, dans l’Empire romain et au Moyen Âge, les préparations ont été utilisées à des fins toxiques.

Tout au long de cet article, nous allons vous en dire plus sur les points suivants de l’atropine :

• Mécanisme d’action
• Pharmacocinétique
• Actions pharmacologiques
• Effets indésirables

Cependant, avant de commencer à approfondir ce médicament, nous devons savoir ce que sont les récepteurs cholinergiques afin de mieux comprendre leur mécanisme et les actions qu’ils déclenchent.

Les récepteurs cholinergiques

Les récepteurs cholinergiques sont un groupe qui comprend deux autres types, les récepteurs muscariniques et nicotiniques. On les trouve dans la fente synaptique, la plupart au niveau postganglionnaire, bien qu’il y en ait aussi au niveau présynaptique.

L’existence de récepteurs à ce dernier niveau est commune à tous les systèmes de neurotransmission. C’est parce qu’ils sont nécessaires pour remplir un rôle de régulateur de la quantité d’acétylcholine à libérer. Par conséquent, l’activation des récepteurs cholinergiques au niveau présynaptique inhibera la sécrétion d’acétylcholine.

L’acétylcholine est une substance qui est synthétisée dans le cytoplasme des neurones et qui active directement les récepteurs cholinergiques. Il faut dire qu’il existe aussi des récepteurs présynaptiques qui activent la sécrétion de cette substance, mais ils sont très peu nombreux.

Le mécanisme d’action de l’atropine

L’atropine est donc un antagoniste compétitif du récepteur cholinergique de l’acétylcholine, qui, comme nous l’avons vu, est une substance qui active directement ces récepteurs.

Elle annihile le système parasympathique, c’est donc un parasympatholytique. L’explication réside dans le fait que les récepteurs cholinergiques se situent dans les tissus parasympathiques effecteurs, c’est pourquoi, si l’atropine est administrée, nous observerons des effets dans le cœur, dans les yeux et dans le tube digestif, entre autres organes.

La pharmacocinétique de l’atropine

On peut administrer ce médicament de différentes manières :  par injection orale, intraveineuse, sous-cutanée, intramusculaire, intra-osseuse et endotrachéale. S’il est administrée par voie orale, il est facilement absorbé dans le tube digestif et ensuite distribuée dans la circulation sanguine.

C’est un médicament à liposolubilité élevée, donc capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et le placenta (prudence chez les femmes enceintes si elles suivent un traitement à l’atropine).

Sa demi-vie est d’environ 2 à 3 heures. De plus, le foie le métabolise entre 50 % et 75 %. Par la suite, les métabolites et la fraction non métabolisée du médicament sont excrétés dans l’urine.

Ses actions pharmacologiques

Les actions pharmacologiques dérivent du blocage des récepteurs muscariniques, qui, comme nous l’avons expliqué, sont un type de récepteurs cholinergiques. Comme l’atropine se lie à ces récepteurs, elle empêche l’acétylcholine d’interagir avec eux.

Ce blocage s’effectue progressivement dans une série de structures de notre organisme telles que les glandes salivaires, bronchiques et sudoripares, le muscle lisse vasculaire, le système cardiaque, les voies digestives et urinaires, les glandes de sécrétion gastrique et les nœuds végétatifs.

Étant un antagoniste cholinergique dans toutes ces parties du corps, voici les principales actions qu’elles déclenchent :

• Elle provoque de la tachycardie. On utilise donc l’atropine pour augmenter la fréquence cardiaque en cas d’urgence sanitaire.
• Au niveau digestif, elle diminue le tonus, le péristaltisme, les spasmes, les coliques et les sécrétions gastro-intestinales.
• Elle rend la miction difficile. Cette situation est problématique chez les patients atteints d’hypertrophie bénigne de la prostate.
• Elle provoque la mydriase. Son action bloque le muscle ciliaire produisant un spasme par accumulation. Cependant, le blocage des récepteurs muscariniques de l’œil ne se produit pas s’il est administration se fait par voie orale.

Les effets indésirables de l’atropine

Les effets indésirables de ce médicament correspondent à la dose administrée. Ce sont des réactions fréquentes, surtout chez les enfants. De plus, l’atropine peut s’accumuler et produire des effets systémiques après plusieurs doses par inhalation chez les personnes âgées.

Chez les adultes, les effets secondaires les plus courants que l’on peut observer sont les suivants :

• Sécheresse de la bouche
• Peau rouge et chaude par manque de transpiration
• Fièvre
• Constipation