Patch de buprénorphine : caractéristiques, utilisations et contre-indications
Le patch de buprénorphine est une méthode d’analgésie non invasive. Son application est transdermique ; cela signifie que l’ingrédient actif passe de la peau dans le sang.
La buprénorphine est un analgésique de la famille des opioïdes, et est classée comme un opioïde puissant. Elle agit spécifiquement sur le système nerveux central, réduisant les signaux nerveux associés à la douleur.
Ce patch sert à traiter les douleurs chroniques modérées à sévères, en particulier chez les patients souffrant de douleurs cancéreuses. Il n’est pas formulé pour les douleurs aiguës, sauf pour les douleurs postopératoires sévères qui ne s’améliorent pas avec les analgésiques non opioïdes.
Qu’est-ce que la buprénorphine ?
La buprénorphine est un puissant opioïde dérivé de la thébaïne. Sa demi-vie est de 4 à 5 heures, elle a un faible poids moléculaire, une puissance élevée et est hautement soluble dans les lipides (elle est donc capable de traverser les membranes cellulaires).
La buprénorphine a une faible tolérance et un faible potentiel de dépendance.
En raison de son faible poids moléculaire et de sa solubilité élevée dans les lipides, elle est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et de se distribuer dans le tissu nerveux, où elle dépasse les concentrations plasmatiques. De plus, elle traverse facilement la barrière cutanée.
La buprénorphine n’a pas d’effet immunosuppresseur et a moins d’effet sur le centre respiratoire. Cela le différencie du reste des opioïdes.
Quand le patch de buprénorphine est-il indiqué ?
Le patch transdermique de buprénorphine est indiqué dans les douleurs chroniques sévères à modérées, en particulier les douleurs cancéreuses, car elle est dépourvue d’effet immunosuppresseur. Cela permet de ne pas altérer le système immunitaire des patients atteints de cancer.
Cependant, son utilisation dans les douleurs aiguës postopératoires est également en cours d’étude. En particulier, en chirurgie orthopédique ou abdominale et gynécologique.
Il n’a pas été utilisé dans les cas de douleurs postopératoires aiguës, car on considérait que son effet n’était pas aussi rapide. Cependant, avec sa mise en place avant la chirurgie, il atteint la concentration minimale efficace à 18 heures et son effet reste actif dans les 72 heures suivantes.
D’autre part, les niveaux plasmatiques ne peuvent pas être adaptés de manière flexible à la demande. Cela signifie qu’il n’est pas possible d’administrer une dose de rappel. La morphine parentérale, les gouttes de tramadol ou la buprénorphine sublinguale peuvent être utilisées comme médicaments de secours.
Quel est l’avantage d’utiliser la buprénorphine en patchs ?
La formulation transdermique de la buprénorphine en patch facilite son application, en plus d’améliorer la surcharge médicamenteuse chez les patients polymédiqués. Les concentrations plasmatiques analgésiques sont généralement atteintes après 24 heures et peuvent être maintenues jusqu’à 72 à 96 heures.
La buprénorphine est libérée en quantité suffisante pour assurer un soulagement continu jusqu’à 96 heures, il est donc recommandé de changer le patch jusqu’à 2 fois par semaine.
L’équilibre idéal est généralement atteint après l’utilisation du troisième patch de buprénorphine. Par la suite, il n’y a pas de fluctuations plasmatiques majeures. Cependant, un patch ne doit pas être appliqué au même endroit pendant au moins 3 semaines.
En revanche, il peut être utilisé chez les personnes souffrant d’insuffisance rénale, car son métabolisme est hépatique-biliaire. Chez les personnes atteintes d’une maladie du foie, il peut y avoir des altérations de ses concentrations plasmatiques.
Les contre-indications de la buprénorphine
La contre-indication absolue du patch de buprénorphine est l’allergie au principe actif ou à l’un des composants de la formule. Il ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- Myasthénie grave
- Délire tremens
- Moins de 18 ans
- Insuffisance hépatique
- Intoxication alcoolique
- Suspicion de dépendance aux opiacés
- Antécédents d’abus de stupéfiants
- État de conscience altéré
- Antécédents de convulsions ou d’épilepsie
- Utilisation actuelle ou au cours des 2 semaines précédentes d’inhibiteurs de la monoamine oxydase
- Maladies qui rendent la respiration difficile ( maladie pulmonaire obstructive chronique ou asthme)
- Utilisation concomitante d’antipsychotiques, de neuroleptiques, d’antidépresseurs, d’anesthésiques ou d’anxiolytiques
Du fait de son potentiel à créer une dépendance, ce patch doit être utilisé sous surveillance médicale stricte.
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Quelle est la dose de buprénorphine dans le patch ?
Les patchs libèrent généralement 35 microgrammes par heure de buprénorphine ; c’est-à-dire que la dose quotidienne totale est de 0,8 milligrammes.
Le traitement démarre généralement lentement, avec de faibles doses, un demi patch. Cette dose est ensuite augmentée jusqu’à l’obtention de l’effet recherché.
Ce patch peut être administré seul ou avec des analgésiques, tels que l’acétaminophène ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens. En cas de douleur récurrente ou constante, une dose de secours est nécessaire avec d’autres opioïdes ou via l’utilisation de 2 patchs simultanément.
Comment s’applique-t-il ?
Le patch de buprénorphine doit être appliqué sur une peau propre et non irritée. Il est recommandé de le poser sur le haut du corps, sous la clavicule, sur la poitrine ou sur le dos.
Il doit être placé sur une surface lisse qui n’a pas de poils. S’il y a des poils, ils ne doivent pas être rasés, mais coupés avec des ciseaux.
Ce patch ne doit pas être appliqué sur les zones présentant des rougeurs ou de grandes cicatrices.
Pour le placement, la feuille de protection doit être retirée et pressée fermement en place, avec la paume de la main, pendant environ 30 secondes.
Ni la sueur ni l’eau de mer, du bain ou de la piscine n’affecteront le patch de buprénorphine, mais il ne doit pas être exposé à une chaleur excessive. L’activité physique, les bains chauds, l’exposition au soleil ou les épisodes de fièvre peuvent entraîner une augmentation de la quantité de buprénorphine libérée et provoquer un surdosage.
Les effets indésirables
Le médicament peut provoquer une somnolence et une respiration lente ou faible. Cependant, cela n’affecte pas la saturation en oxygène.
Ne conduisez pas de véhicule et n’utilisez pas de machines pendant l’utilisation. Il pourrait également provoquer des vomissements, des étourdissements et de la constipation.
La voie transdermique fait du patch de buprénorphine une alternative idéale
La voie transdermique évite le métabolisme hépatique de premier passage et contrôle la vitesse de libération de l’ingrédient actif, elle permet donc moins de fluctuation des concentrations plasmatiques. Le soulagement de la douleur est plus constant.
Son utilisation doit toujours être supervisée par un médecin. Les signes de dépendance doivent être surveillés pour une résiliation rapide.
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