Qu'est-ce que le propoxyphène ?

Le propoxyphène est un médicament qui présente un effet analgésique très puissant et qui appartient à la famille des médicaments opioïdes. Tout comme le reste des substances de cette famille thérapeutique, le propoxyphène produit une dépendance et une tolérance chez le patient traité.

Le propoxyphène est un médicament opiacé structurellement lié à la méthadone. Les médicaments opiacés offrent un effet analgésique très élevé et c’est pour cela qu’on les utilise pour soulager la douleur légère à modérée des dents, de la tête, du dos, des os ou dans des cadres d’arthralgie, de myalgie ou de migraines.

Il est important de mentionner que le propoxyphène, comme d’autres médicaments de cette famille thérapeutique, peut déclencher un effet de tolérance chez la personne qui en consomme. Ce fait oblige à augmenter la dose et la fréquence d’administration de ce type de médicaments.

Comment s’exerce l’effet analgésique du propoxyphène dans l’organisme ?

Le propoxyphène, comme les médicaments opioïdes, offre un effet analgésique en s’unissant aux récepteurs opiacés, qui se trouvent aussi bien à l’intérieur qu’à l’extérieur du système nerveux central. Parmi ces récepteurs, nous retrouvons, les μ, les κ et les δ.

Tous ces récepteurs sont associés à des protéines G. Ils agissent comme des modulateurs positifs ou négatifs de la transmission synaptique, qui a lieu à travers ces protéines.

Cette famille thérapeutique antagonise les récepteurs κ en fermant les canaux potassiques qui sont voltage-dépendants et en ouvrant les canaux calcio-dépendants. De cette façon, une hyperpolarisation se génère, avec une réduction de l’excitabilité neuronale.

Les médicaments opioïdes n’altèrent pas le seuil de douleur des terminaisons des nerfs et n’affectent pas la transmission des impulsions tout le long des nerfs périphériques : ils ne font que modifier la perception de la douleur. Tout comme les autres opioïdes, le plafond analgésique du propoxyphène est très élevé ; on pourrait même dire qu’il n’en a pas.

Pharmacocinétique : qu’arrive-t-il au propoxyphène dans l’organisme ?

La pharmacocinétique rassemble les processus d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination d’un médicament. Ainsi, le propoxyphène est un médicament qui, une fois administré par voie orale, s’absorbe principalement dans l’intestin grêle supérieur.

Une fois absorbé, il atteint ses concentrations plasmatiques maximales deux ou trois heures après son administration.

Pour sa distribution, il a besoin de l’union de protéines plasmatiques. Plus concrètement, il s’unit à ces protéines à 70-80 %. Il est important de prendre cela en compte car il favorise l’interaction avec d’autres médicaments qui ont aussi besoin de ces protéines pour leur distribution.

Si on les administre conjointement, le propoxyphène peut être déplacé et le pourcentage qui ne se retrouve pas uni à cette molécule, et qui est celui qui réalise l’action, augmente considérablement. Par conséquent, un cadre toxique de cet opiacé peut se déclencher.

Après sa distribution, il se métabolise principalement dans le foie, donnant lieu à un métabolite principal : le norpropoxyphène, qui est aussi actif sur le plan pharmacologique. Finalement, une fois métabolisé, les métabolites et la fraction de médicament qui n’est pas métabolisée sont excrétés par l’urine.

La demi-vie d’élimination de ce médicament oscille entre 6 et 12 heures. Ce terme fait référence au temps nécessaire pour éliminer la moitié de la concentration plasmatique dans l’organisme. La demi-vie d’élimination, que ce soit du propoxyphène ou du métabolite actif, augmente considérablement chez des patients d’âge avancé.

Effets indésirables du propoxyphène

Comme tous les médicaments sur le marché, le propoxyphène peut entraîner une série d’effets indésirables. Par effets indésirables, nous faisons référence à tous ces événements qui se produisent de manière non intentionnée lors du traitement par un médicament.

Ainsi, il convient de mentionner les réactions qui ont été recensées une fois que le médicament a été commercialisé :

• Altérations cardiaques, comme arythmie, bradycardie ou insuffisance cardiaque congestive.
• Hypersensibilité.
• Troubles psychiatriques : hallucinations, changements de l’état mental ou confusion.
• Problèmes respiratoires comme dépression respiratoire ou dyspnée.

Par ailleurs, comme nous l’avons commenté au début de l’article, le propoxyphène déclenche un cadre de tolérance important, ainsi qu’une dépendance similaire à celle de la morphine. Ces effets ont été étudiés lors d’essais cliniques.

Il est donc fondamental de ne pas abuser de ce type de médicament et de toujours suivre les recommandations médicales. En outre, un arrêt brusque du propoxyphène peut aboutir à un syndrome d’abstinence important. Cela impliquerait de graves conséquences pour la santé.

Conclusion

Le propoxyphène est un médicament qui présente un effet analgésique très puissant et qui appartient à la famille des médicaments opioïdes. Tout comme le reste des substances de cette famille thérapeutique, le propoxyphène produit une dépendance et une tolérance chez le patient traité.

Par conséquent, vous ne devez jamais vous automédiquer ou abuser de ce type de substances. En effet, un mauvais usage des médicaments peut avoir des conséquences fatales pour la personne impliquée. Si vous avez des doutes par rapport à ce médicament, vous pouvez aussi bien en parler à votre médecin qu’à votre pharmacien.