Les analgésiques non-opioïdes non acides

29 février 2020
Les analgésiques non-opioïdes sont des médicaments qui, en plus d'avoir des propriétés antalgiques, possèdent des effets antipyrétiques. Pour cela, leur application se base principalement sur ces deux effets.

Les analgésiques non-opioïdes comprennent plusieurs groupes de substances avec différents mécanismes d’action. Outre les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) typiques et les inhibiteurs sélectifs de la COX-2, des substances telles que le paracétamol et le métamizole font également partie de ce groupe.

Les analgésiques non opiacés peuvent se classer selon leurs caractéristiques chimiques.

  • Acides : il s’agit des AINS comme l’ibuprofène, l’acide acétylsalicylique, ou le diclofénac
  • Non acides : par exemple, le paracétamol et le métamizole. Dans cet article, nous nous concentrerons sur ces deux médicaments

Bien que le mécanisme d’action générale des deux groupes d’antalgiques réside dans la synthèse des prostaglandinesil existe de petites différences que nous expliquerons plus en détails par la suite.

Analgésiques non-opioïdes non acides : paracétamol

Une poignée d'analgésiques non-opioïdes

La paracétamol est l’un des principaux antalgiques appartenant au groupe chimique des anilines. Il présente des propriétés analgésiques et antipyrétiques et s’utilise donc principalement dans le traitement de la douleur modérée et en cas d’ épisodes fébriles.

Cet analgésique a été découvert en Allemagne en 1877. De nos jours, il s’agit de l’un des antalgiques les plus employés en Europe et aux Etats-Unis pour les indications mentionnées ci-dessus .

Mécanismes d’action

La raison pour laquelle le paracétamol n’est pas un anti-inflammatoire mais plutôt un analgésique et un antipyrétique, malgré son action sur l’enzyme cyclo-oxygénase, est qu’il inhibe uniquement la COX de type 3 située au niveau central.

Par conséquent, l’inhibition de la synthèse des prostaglandines n’a pas lieu au niveau périphérique et ne peut pas agir comme anti-inflammatoire. Etant donné que les prostaglandines sont les molécules responsables de la sensation de la douleur, leur synthèse étant inhibée, le seuil de perception de la douleur s’élève.

En outre, lors des états fébriles, la synthèse des prostaglandines augmente. En inhibant la COX-3 et donc la synthèse de ces molécules, le paracétamol parvient à diminuer la température corporelle ainsi que la fièvre.

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Effets indésirables du paracétamol

L’effet adverse le plus important de cet analgésique est son hépatotoxicitéCela se produit lorsqu’il y a une surdose du médicament et que les métabolites qui en résultent ne peuvent pas être correctement neutralisés. Ils affectent donc le foie, entraînant parfois une nécrose hépatique.

Le métabolite toxique du métabolisme du paracétamol se nomme NAPQI ou N-Acétyl-p-benzoquinone imine et se neutralise grâce à la réserve de glutathion.

En plus de l’hépatotoxicité, le paracétamol peut également déclencher d’autres réactions adverses comme :

  • Intolérance
  • Altérations de la fonction rénale
  • Céphalées
  • Confusion
  • Hypersensibilité

Analgésiques non-opioïdes non acides : le métamizole

 

Le métamizole appartient au groupe chimique des pyrazolones. De même que le paracétamol, il s’utilise pour le traitement de la fièvre et de la douleur. 

Il a été synthétisé en 1920 en Allemagne et est commercialisé actuellement, comme les autres analgésiques, sous le nom de générique et sous de nombreuses marques comme Nolotil.

Mécanisme d’action

Le métamizole doit son action antipyrétique et antalgique à sa capacité de réduire la synthèse des prostaglandines pro-inflammatoires. A cette fin, il est capable d’inhiber la prostaglandine synthétase. Cette enzyme catalyse, comme son nom l’indique, la synthèse de nouvelles prostaglandines.

Par ailleurs, le métamizole peut également inhiber la fièvre induite par les lipopolysaccharides. En outre, il présente une action spasmolytique liée à l’inhibition du calcium intracellulaire en raison de la synthèse réduite de l’inositol phosphate.

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Effets indésirables du métamizole

Analgésiques non-opioïdes et analyses de sang

Le métamizole se distingue des autres antalgiques non opiacés qui agissent sur la synthèse de la prostacycline car il ne produit par d’effets adverses importants dans le tractus gastro-intestinal.

Cependant, comme tous les médicaments, il engendre d’autres réactions indésirables. Les plus importantes étant celles reliées aux réactions d’hypersensibilité telles que :

  • Agranulocytose : il s’agit d’une réaction adverse grave. Cela signifie un état résultant d’une déficience de la moelle osseuse d’une personne à produire une quantité suffisante de globules blancs. Ou une destruction accrue des globules blancs. Par conséquent, le décompte de ce type de cellules est faible
  • Leucopénie : il s’agit de la diminution du nombre de leucocytes dans le sang
  • Thrombocytopénie : c’est la diminution du nombre de plaquettes dans le sang

Finalement, il faut rappeler l’importance de ces analgésiques non-opioïdes dans le contrôle des maladies qui présentent des processus inflammatoires et de la fièvre. Ils représentent deux des anti-inflammatoires les plus consommés au niveau mondial.

Néanmoins, comme tous les médicaments, leurs effets secondaires ne sont pas moindres. Mais, la plupart du temps, nous pouvons les éviter si nous ne faisons pas d’automédication et si nous respectons la durée du traitement prescrit par le médecin. Face au moindre doute concernant leur usage, consultez un spécialiste ou votre pharmacien