À quoi servent les opioïdes ?

23 juin 2019
Selon la façon dont les opioïdes interagissent avec leurs récepteurs respectifs, des effets différents seront déclenchés. Cependant, l'effet principal est l'analgésique, dont dérivent ses indications.

L’être humain a toujours recherché à apaiser ses douleurs. Cette thématique a toujours été au centre de la recherche médicale. Les opioïdes sont une méthode parmi d’autres pour atteindre cet objectif.

Bien que la consommation d’opioïdes ait décuplé dans notre pays ces dernières années, nous sommes encore bien en deçà de la consommation des autres pays développés dans le monde.

D’autre part, étant donné que l’usage illicite des opioïdes est important aujourd’hui, avec les dommages personnels et sociétaux qui en découlent, il est naturel que la distinction entre ces utilisations et l’utilisation licite pour l’analgésie soit souvent floue.

Classification des opioïdes

classification des opioïdes

Nous pouvons regrouper les opioïdes en fonction de leur mode de liaison aux récepteurs de leur nature. Par conséquent, nous distinguons :

  • agonistes complets
  • agonistes-antagonistes
  • agonistes partiels
  • antagonistes complets

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Les agonistes complets

Les opioïdes qui sont des agonistes purs se lient directement aux récepteurs du type μ. En raison de cette interaction, les effets de l’analgésie, l’euphorie, la dépression respiratoire, la constipation, les nausées, les vomissements et la rétention urinaire sont déclenchés.

Le fait qu’une telle variété d’effets se produisent lors de l’activation de ces récepteurs est un inconvénient lors du traitement de la douleur avec ces médicaments. Cela s’explique par le fait que l’effet analgésique désiré s’accompagne de nombreux effets secondaires indésirables.

L’opioïde agoniste complet le plus célèbre est la morphine. Plus la dose de ce médicament est élevée, plus l’effet analgésique est important. Cependant, il y a aussi des effets négatifs plus importants.

L’héroïne est également un analgésique puissant mais, en raison de sa puissante action de dépendance, son utilisation dans la plupart des pays n’a pas été autorisée dans cette indication.

En résumé, les agonistes complets sont des drogues opiacées qui se comportent comme des agonistes présentant une activité intrinsèque maximale. Leur principale utilité consiste à traiter différentes douleurs telles que :

  • douleurs post-opératoires
  • douleurs chroniques intenses résistantes aux autres analgésiques
  • cancer
  • douleurs passagères d’intensité sévère
  • douleurs associées à un infarctus du myocarde

Les agonistes-antagonistes

effets des opioïdes

Ce groupe d’opioïdes est non spécifique, ce qui signifie qu’ils peuvent exercer une action agoniste partielle ou même antagoniste. Ils peuvent interagir avec les récepteurs μ, ainsi qu’avec les récepteurs κ.

L’activation des récepteurs κ produit aussi de l’analgésie, mais l’action est moindre que celle qui se produit avec l’activation des récepteurs μ. L’effet analgésique s’obtient par l’activité des deux récepteurs.

De plus, l’ensemble des effets produits par ces médicaments ne comprend pas la dépression respiratoire. Cependant, ils produisent également une série d’effets secondaires indésirables tels que des hallucinations, de l’anxiété et des vomissements, entre autres.

Ils peuvent également produire une dépendance à la drogue, mais celle-ci ne se croise pas avec les médicaments agonistes complets des récepteurs μ. Ce groupe comprend, par exemple, la pentazocine, qui a un effet analgésique modéré 3 fois moins puissant que la morphine et la nalbuphine, entre autres.

  • La principale indication de ces médicaments est le traitement de la douleur modérée à sévère.

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Les agonistes partiels

Les agonistes partiels présentent une affinité pour les récepteurs opioïdes dont l’activité intrinsèque est inférieure à celle des agonistes complets. C’est pourquoi, en présence de l’un de ces derniers, ils peuvent aussi se comporter en antagonistes.

Un exemple de ce groupe est la buprénorphine, qui a un pouvoir analgésique 20 à 30 fois supérieur à celui de la morphine. Il interagit comme divers types de récepteurs, ce qui rendra la dépendance plus lente si elle se produit.

Les principales indications des opioïdes qui agissent comme agonistes partiels, en particulier la buprénorphine, sont :

  • Traitement de la douleur modérée ou sévère
  • Analgésie préopératoire ou postopératoire
  • Gestion de la dépendance à d’autres opiacés comme l’héroïne

Antagonistes purs

 

Ces médicaments sont des opioïdes qui présentent une affinité pour les récepteurs des opioïdes, mais qui manquent d’activité intrinsèque. De plus, leur affinité s’étend aux trois principaux types de récepteurs opioïdes.

Il faut dire que, malgré une affinité pour les trois principaux types de récepteurs, l’affinité pour le type μ est plus grande que pour le type κ et δ.

Ce groupe comprend la naloxone, dont la principale indication est le traitement médical d’urgence pour inverser les effets d’une surdose connue ou soupçonnée d’opioïdes qui mettent la vie du patient en danger.

La naloxone peut également être utilisée après une intervention chirurgicale pour inverser les effets des médicaments opiacés administrés pendant l’opération. Une autre indication est l’injection aux nouveau-nés pour réduire les effets des opioïdes reçus par la mère enceinte avant l’accouchement.

 

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  • Waldhoer, M., Bartlett, S. E., & Whistler, J. L. (2004). Opioid Receptors. Annual Review of Biochemistry. https://doi.org/10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940