Qu'est-ce que l'azathioprine ?

L'azathioprine est, en particulier, un promédicament. Autrement dit, ce médicament est administré et absorbé correctement, mais tant qu'il n'est pas métabolisé et converti en une autre molécule, la 6-mercaptopurine, il ne déclenche aucun effet. Apprenez-en plus sur lui dans cet article !
Qu'est-ce que l'azathioprine ?

Dernière mise à jour : 25 mai, 2021

L’azathioprine est un médicament immunosuppresseur, c’est-à-dire qu’il affaiblit le système immunitaire afin de traiter les maladies dans lesquelles ce système est actif de manière non désirée.

Le système immunitaire est un mécanisme naturel du corps qui a pour fonction de nous défendre contre les agents pathogènes ou les infections. Cependant, certaines maladies se développent parce que ce système reconnaît comme étrangère une substance ou une structure naturelle du corps qu’il ne devrait pas et l’attaque. Par conséquent, dans ces situations, il faut affaiblir ce système pour qu’il cesse d’attaquer ces structures.

L’azathioprine est, en particulier, un promédicament. Autrement dit, ce médicament s’administre et s’absorbe correctement. Mais tant qu’il n’est pas métabolisé et converti en une autre molécule, la 6-mercaptopurine, il ne déclenche aucun effet.

Ce médicament est donc utilisé pour traiter des maladies telles que la maladie de Crohn, la colite ulcéreuse, le lupus érythémateux disséminé, la sclérose en plaques ou l’hépatite auto-immune.

De plus, son utilisation se faisait largement pour effectuer des greffes d’organes, avec d’autres agents immunosuppresseurs, de sorte que le corps ne reconnaisse pas le nouvel organe comme étranger. Cependant, les médecins ne l’utilisent plus autant pour cette dernière indication.

Pharmacocinétique : qu’advient-il de l’azathioprine dans le corps ?

L azathioprine est un médicament consommable par voie orale.

La pharmacocinétique comprend les processus d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination d’un médicament. En ce sens, l’azathioprine peut s’administrer de deux manières, par voie orale ou intraveineuse.

Lorsqu’il est administré par voie orale, il faut garder à l’esprit que les comprimés ne doivent pas se casser. Ils doivent se prendre entiers et avec de la nourriture. Dans les cas où l’azathioprine ne peut être administré par voie orale, une administration intraveineuse sera utilisée.

En se concentrant sur l’administration orale, l’azathioprine est absorbé par le tractus gastro-intestinal supérieur. Il est ensuite distribué dans tout le corps. Des dérivés de ce médicament ont pu être retrouvés dans le cerveau lors d’études chez la souris.

Une fois qu’il atteint le foie, il se métabolise en 6-mercaptopurine, qui est le métabolite actif qui déclenchera l’action immunosuppressive. Cependant, les concentrations plasmatiques d’azathioprine et de 6-mercaptopurine ne sont pas bien corrélées avec l’efficacité thérapeutique ou la toxicité de ce médicament.

En plus de la 6-mercaptopurine, l’azathioprine se métabolise en d’autres molécules, telles que l’acide 6-thiurique, bien qu’il ne soit pas actif. Enfin, le médicament non métabolisé et les métabolites résultant du métabolisme finissent excrétés dans l’urine.

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Comment l’azathioprine agit-elle dans le corps ?

Aujourd’hui, le mécanisme d’action par lequel cet immunosuppresseur exerce son effet sur l’organisme n’est pas exactement connu. Cependant, différentes hypothèses ont été décrites, dont les suivantes :

  • On pense que la 6-mercaptopurine est un antimétabolite des purines. C’est-à-dire qu’elle interrompt la synthèse des purines, nécessaires à la synthèse de l’ADN. Cette action entraînerait un affaiblissement des cellules immunitaires, créant ainsi l’effet immunosuppresseur.
  • Le métabolite actif de l’azathioprine pourrait alkyler des groupes sulfuriques. Cela entraînerait des dommages à l’ADN dans les cellules du système immunitaire.
  • Une autre des hypothèses proposées est l’inhibition des différentes voies de synthèse des acides nucléiques. La conséquence de cette interruption de la croissance et de la prolifération des cellules impliquées dans la réponse immunitaire affaiblirait ce système de défense et justifierait l’action de l’azathioprine.
  • Enfin, on pense que l’ADN des cellules du système immunitaire se trouve endommagée par l’incorporation de résidus de purine thio-analogues.

Effets indésirables de l’azathioprine

L azathioprine est prescrit comme immunodépresseur.

Comme tous les médicaments sur le marché, l’azathioprine n’est pas exempt d’un certain nombre d’effets indésirables. Nous désignons les effets indésirables comme l’ensemble des événements indésirables et non intentionnels qui se produisent de manière inattendue lors d’un traitement avec un médicament.

En ce sens, parmi les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours des études menées figurent :

  • Problèmes digestifs.
  • Neutropénie.
  • Pancréatite
  • Hépatite.

Conclusion

L’azathioprine est un médicament largement utilisé dans les maladies auto-immunes. Cependant, comme il peut produire une série d’effets indésirables, il est important de discuter de tout doute ou réaction allergique connue aux médicaments avec votre médecin, afin d’éviter les complications.

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