Rasagiline : quelles sont ses indications ?

14 juin 2020
La rasagiline est indiquée pour le traitement de la maladie de Parkinson. Elle peut être utilisée en thérapie adjuvante avec la lévodopa ou en monothérapie. Découvrez ses modes d'administration ainsi que ses contre-indications.

La rasagiline est prescrite dans le traitement de la maladie de Parkinson. Elle peut s’utiliser en thérapie adjuvante avec la lévodopa -un précurseur de la dopamine qui a commencé par être le traitement de choix pour cette maladie- ou en monothérapie sans lévodopa.

D’autre part, la maladie de Parkinson est un type de trouble du mouvement qui survient lorsque les neurones ne produisent pas suffisamment d’une substance chimique essentielle au cerveau : la dopamine. Dans cet article, nous approfondirons les indications de la rasagiline.

Mécanismes d’action de la rasagiline

Ce médicament est un inhibiteur sélectif de la MAO-B. L’inhibition de la MAO-B protège la dopamine de la dégradation extra-neuronale en augmentant sa concentration dans le cerveau. C’est pourquoi elle s’utilisait initialement comme complément de la lévodopa. De nos jours, ces deux médicaments s’utilisent de manière combinée chez les patients présentant des fluctuations motrices.

Un médecin qui prescrit de la rasagiline

Posologie et forme d’administration

Ce médicament s’administre par voie orale. Une dose de 1 mg toutes les 24 heures suffit, seule ou en combinaison avec la lévodopa. La rasagiline peut s’ingérer avec ou sans aliments. Par ailleurs, chez les patients d’un certain âge, la modification de la dose n’est pas nécessaire.

Dans la cas de la population pédiatrique, la rasagiline n’est pas recommandée en raison du manque de données sur la sécurité et l’efficacité chez les enfants et les adolescents.

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Quelles sont les contre-indications de la rasagiline ?

Le traitement avec la rasagiline est contre-indiqué dans les cas suivants :

  • Lorsqu’il existe une hypersensibilité au principe actif ou à quelques-uns des excipients
  • Quand il existe déjà un traitement avec un inhibiteur de la monoamine-oxydase (MAO). Cela comprend les médicaments ainsi que les produits naturels non soumis à une prescription médicale, comme par exemple le millepertuis. Il doit s’écouler au moins 14 jours entre l’interruption de l’administration de rasagiline et le début du traitement avec les inhibiteurs de la MAO ou la péthidine
  • Chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique modérée et grave. En outre, il faut être particulièrement prudent lorsque l’on commence à administrer de la rasagiline aux patients atteints d’une insuffisance hépatique légère. Au cas où l’insuffisance hépatique devient modérée, l’interruption du traitement est nécessaire

Interaction avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Comme nous l’avons déjà mentionné, l’administration de rasagiline avec d’autres inhibiteurs de la MAO ou des antidépresseurs est contre-indiquée :

  • Antidépresseurs naturels comme le millepertuis
  • ISRS – Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
  • IRNS – Inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine
  • Antidépresseurs tricycliques et tétracycliques

Par ailleurs, il n’est pas non plus recommandé d’en prendre simultanément avec des médicaments sympathomimétiques. Tels que ceux que l’on trouve dans les décongestionnants nasaux et oraux. Ou dans les médicaments aux propriétés anticatarrhales qui contiennent de l’éphédrine ou de la pseudoéphédrine.

Une femme au lit sous rasagiline

D’autre part, l’administration concomitante de rasagiline et de dextrométhorphane est également contre-indiquée.

L’enzyme cytochrome P450 (CYP450) participe au métabolisme de la plupart des médicaments. Des études de métabolisme in vitro ont indiqué que l’isoenzyme du cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) est la principale enzyme responsable du métabolisme de la rasagiline.

Par conséquent, la co-administration de rasagiline et de ciprofloxacine -un inhibiteur de la CYP1A2- peut altérer les concentrations plasmatiques de rasagiline et doit être prescrit avec prudence.

En outre, il existe un risque que les niveaux plasmatiques de rasagiline chez les patients fumeurs soient réduits en raison de l’induction de l’enzyme de métabolisation CYP1A2.

Découvrez-en davantage : Les antidépresseurs et leurs contre-indications

Quels sont les effets secondaires de la rasagiline?

La liste suivante détaille les effets secondaires les plus fréquents :

  • Grippe ou infection causée par le virus influenza
  • Carcinome de la peau
  • Leucopénie
  • Allergie, rhinite ou conjonctivite
  • Diminution de l’appétit
  • Dépression, hallucinations
  • Céphalée
  • Vertige
  • Angine de poitrine
  • Dermatite
  • Flatulences
  • Urgence urinaire
  • Fièvre ou mal-être
  • Douleurs musculo-squelettiques, douleurs cervicales et arthrite

La rasagiline est-elle contre-indiquée pendant la grossesse ?

Actuellement, il n’existe pas de données cliniques sur l’exposition à la rasagiline pendant la grossesse. Les études réalisées sur des animaux n’indiquent aucun effet direct ou indirect nocif sur la grossesse, le développement embryonnaire et foetal, l’accouchement ou le processus post-natal.

Cependant, il faut être extrêmement prudent lorsqu’on administre de la rasagiline aux femmes enceintes. En effet, elle peut interférer dans l’allaitement. Selon certaines données expérimentales, la rasagiline inhibe la sécrétion de prolactine.

Par contre, on ne sait pas encore si la rasagiline passe par le lait maternel. Les précautions doivent donc être plus importantes en cas d’administration aux femmes qui allaitent.

 

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  • Jiang DQ, Wang HK, Wang Y, et al (2019). Rasagiline combined with levodopa therapy versus levodopa monotherapy for patients with Parkinson’s disease: a systematic review. Neurol Sci. doi: 10.1007/s10072-019-04050-8. [Epub ahead of print]. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3144657

  • Rang HP, Dale MM (2012). Farmacología 7ª edición. Enfermedades neurodegenerativas, 39: 488