Timbres transdermiques : caractéristiques et utilisations

19 janvier 2021
Les timbres transdermiques sont largement utilisés depuis une vingtaine d'années. Ils présentent de grands avantages par rapport aux autres voies d'administration des médicaments, mais peu de principes actifs peuvent être administrés par leur intermédiaire.

Les timbres transdermiques s’inscrivent dans la lignée des remèdes qui, depuis des temps immémoriaux, ont été appliqués via la peau. Les liniments, plâtres et pommades étaient déjà utilisés dans la Grèce antique comme moyen d’administration des médicaments.

Au XIXe siècle, la thèse selon laquelle la peau était impénétrable pour certains médicaments est apparue. Cela a été maintenu jusqu’au XXe siècle, lorsqu’il a été prouvé qu’il était possible d’administrer divers médicaments par la peau. Avec le temps, des timbres transdermiques ont été développés et se sont avérés très fonctionnels.

Les patchs transdermiques font partie des “systèmes thérapeutiques à libération contrôlée“. Ils sont basés sur un principe postulé par John Urquhart, créateur du premier patch cutané, selon lequel l’efficacité thérapeutique d’une substance ne dépend pas de la dose, mais de la vitesse et du degré de son absorption.

Que sont les timbres transdermiques ?

Illustration de l'épiderme.

Les patchs transdermiques sont des dispositifs utilisés pour administrer des médicaments. Ils sont fixés à la peau par un adhésif et libèrent continuellement un médicament de sorte qu’il est absorbé par la peau. C’est-à-dire qu’il passe à travers les couches successives de la peau, jusqu’à ce qu’il atteigne le sang.

Pour qu’un médicament puisse être administré par la peau, il doit présenter certaines caractéristiques. Les molécules qui le composent doivent être lipophiles (c’est-à-dire capables d’être transportées dans les lipides) et de faible poids moléculaire.

Ils doivent également avoir une grande puissance pharmacologique. En effet, le corps ne pourra absorber qu’une petite quantité de produit par les timbres transdermiques. Au maximum, 10 milligrammes par jour.

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Caractéristiques et fonctionnement

Les patchs transdermiques sont composés de quatre parties :

  • Une feuille de couverture imperméable.
  • Une matrice ou un réservoir de l’ingrédient actif, où le médicament est logé.
  • Un adhésif.
  • Une feuille de plastique que l’on retire avant d’appliquer le timbre.

Certains patchs sont différents des autres, principalement en raison de la manière dont le médicament est stocké et de la manière dont il est libéré. De ce point de vue, il existe essentiellement trois types de patchs transdermiques :

  • Systèmes de réservoirs. Le principe actif est dispersé dans une autre substance et libéré à travers une membrane. Il peut s’agir de polypropylène, de copolymère éthylène-acétate de vinyle ou de membrane non poreuse.
  • Systèmes matriciels. Le principe actif se trouve dans une matrice et est libéré par diffusion, sans l’aide d’une membrane semi-perméable.
  • Systèmes mixtes. Ils combinent les deux systèmes précédents.

Utilisations des timbres transdermiques

Un patch transdermique sur le ventre.

Il existe actuellement plusieurs maladies, symptômes et problèmes qui peuvent être traités par des patchs transdermiques. Parmi elles : différents types de douleurs, le tabagisme, la maladie d’Alzheimer, la maladie de Parkinson et plusieurs autres applications.

Les principes actifs les plus couramment administrés sous forme de patch sont :

  • Nitroglycérine. Principalement pour prévenir l’angine.
  • Fentanyl et buprénorphine. Ce sont des opiacés utilisés à des fins analgésiques.
  • Nicotine. Pour aider à surmonter la dépendance au tabac.
  • Ethinyl estradiol + Norelgestromine. A des fins de contraception.
  • Estradiol, noréthistérone. Utilisé comme traitement hormonal pendant la ménopause.
  • Testostérone. Pour traiter les effets de la ménopause chirurgicale.
  • Rotigotine. Pour le traitement de la maladie de Parkinson.
  • Rivastigmine. Pour le traitement de la maladie d’Alzheimer.

Il existe également plusieurs timbres transdermiques qui sont utilisés à des fins cosmétiques. Parmi eux, on trouve des réducteurs de graisse corporelle, des tenseurs de peau et des anti-cellulite.

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Autres informations d’intérêt

La Food and Drug Administration (FDA) a mis en garde contre les médicaments qui nécessitent une attention particulière lorsqu’ils sont administrés par voie transdermique. Il s’agit essentiellement de contraceptifs, d’analgésiques opioïdes et de la rivastigmine.

Les principaux avantages de ces patchs sont les suivants :

  • Ils facilitent l’administration des médicaments aux personnes qui ont des difficultés à les prendre par voie orale.
  • Ils offrent des niveaux plus constants et plus soutenus de médicament dans le sang.
  • Ces timbres empêchent la métabolisation du médicament par le foie, ce qui limite les divers effets secondaires.
  • Parfois, ils permettent de réduire la fréquence d’administration et d’améliorer le respect de la posologie.

Le principal inconvénient de ces patchs est qu’ils produisent parfois une réaction allergique sur la peau. De plus, lorsqu’une réaction indésirable apparaît, elle met plus de temps à disparaître. Ils peuvent également être inconfortables d’un point de vue esthétique et ne se limitent qu’à un petit groupe de médicaments.

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