Bazédoxifène : un grand allié contre l'ostéoporose

Le bazédoxifène est un médicament dont la structure ressemble à celle des œstrogènes. Il aide à prévenir et à traiter l'ostéoporose chez les femmes en période de ménopause.
Bazédoxifène : un grand allié contre l'ostéoporose

Écrit par María Vijande

Dernière mise à jour : 10 août, 2022

Le bazédoxifène est un médicament qui module sélectivement les récepteurs aux œstrogènes. C’est un composé qui agit différemment selon le tissu dans lequel il développe son action. En tant que contrôleur de l’activité des œstrogènes, nous devons comprendre comment ces hormones fonctionnent.

Les œstrogènes

Les œstrogènes sont des hormones produites par notre corps. Ce sont des hormones caractéristiques des femmes, bien qu’elles ne leur soient pas exclusives. Elles sont sécrétées par les gonades – organes responsables de la synthèse des cellules sexuelles – dans le sang. Pour être synthétisées, elles ont besoin de leur précurseur, le cholestérol.

Le signal qui indique qu’il faut commencer à synthétiser ces hormones est transmis par d’autres molécules appelées gonadotrophines. La libération de ces hormones est contrôlée par une autre qui vient de l’hypothalamus, connue sous le nom de gonadoréline.

Comme les autres hormones sexuelles, les œstrogènes sont synthétisés à partir du cholestérol. Lorsque l’hypothalamus sécrète une substance appelée gonadoréline, la sécrétion de gonadotrophine est activée. Celle-ci donne le signal pour la synthèse et la libération des œstrogènes.

Les œstrogènes sont synthétisés dans les ovaires. Leur principale fonction est le développement des caractéristiques féminines secondaires et le contrôle du cycle menstruel.



Les actions physiologiques des œstrogènes

Connaître le rôle des œstrogènes dans notre organisme est essentiel pour comprendre l’action du bazédoxifène. Ce médicament va moduler de nombreuses actions réalisées par ces hormones.

Comme on le sait, une action caractéristique des œstrogènes est de développer les caractéristiques féminines. Ils favorisent aussi la croissance osseuse.

Des œstrogènes.

Les œstrogènes ont également pour rôle de contrôler le cycle reproducteur féminin. Ils régulent la libération pulsatile de gonadoréline. À des doses élevées et soutenues, une rétroaction négative est produite, inhibant la libération de gonadotrophines. Les concentrations d’oestrogène étant très élevées, le corps dispose d’un mécanisme de défense dans cette situation.

D’autre part, la sécrétion d’œstrogènes est un signal pour augmenter la synthèse des récepteurs de la progestérone. L’endomètre peut ainsi être préparé pour une grossesse présumée.

En plus des actions mentionnées, les œstrogènes sont responsables des activités métaboliques et cardiovasculaires. Ils retiennent l’azote, le sel et l’eau, de sorte qu’à fortes doses, ils peuvent produire un œdème chez les femmes.

Le mécanisme d’action du bazédoxifène

Ayant une structure similaire aux œstrogènes, le bazédoxifène a le même mécanisme d’action. Lorsqu’il atteint les cellules cibles, il se diffuse dans celles-ci et se lie aux récepteurs du noyau. Si le complexe médicament-récepteur n’est pas formé, les résultats souhaités ne seront pas atteints, car l’action n’aura pas lieu.

Une fois à l’intérieur du noyau, il se lie à des sites d’ADN spécifiques et la transcription de la synthèse des protéines a lieu, en fonction du tissu dans lequel la transcription a lieu.

Femme qui prend un médicament.

Le bazédoxifène est un médicament administré par voie orale. Ses actions s’opposent selon l’endroit où il les exécute.

D’une part, c’est un agoniste des récepteurs des œstrogènes dans les os, c’est-à-dire qu’il renforce l’action des œstrogènes dans les os. D’autre part, il a une action agoniste partielle sur le métabolisme du cholestérol et une action antagoniste sur les tissus utérins et mammaires.



Indications et effets indésirables du bazédoxifène

Le bazédoxifène est un médicament relativement nouveau. Il est utilisé pour prévenir et traiter l’ostéoporose chez les femmes ménopausées.

Cette indication est justifiée, car les femmes ménopausées synthétisent moins d’œstrogènes. Par conséquent, les actions bénéfiques de ces hormones diminuent : les os ne se régénèrent pas bien et s’affaiblissent. Le bazédoxifène, étant un agoniste des cellules osseuses, améliorera cette situation en imitant les actions des œstrogènes.

Cependant, comme la plupart des médicaments, il peut déclencher certains effets indésirables. Ces effets ne sont pas graves, mais ils sont fréquents. Parmi eux, figurent les bouffées de chaleur passagères et les épisodes thromboemboliques.

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