Fulvestrant : une thérapie hormonale efficace

Les options actuelles de traitement endocrinien ou hormonal comprennent les modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes (tamoxifène), les inhibiteurs d'aromatase et les régulateurs négatifs de l'expression des récepteurs d'œstrogènes, comme le fulvestrant. Nous verrons dans l'article comment fonctionne ce dernier.
Fulvestrant : une thérapie hormonale efficace

Dernière mise à jour : 20 juin, 2021

Le fulvestrant est un médicament qui bloque les récepteurs d’œstrogènes, l’une des hormones sexuelles féminines. Il est utilisé pour traiter certains types de cancer du sein qui utilisent les œstrogènes pour se développer et se multiplier dans l’organisme. Nous savons que la plupart des néoplasmes du sein sont dépendants du stimulus œstrogénique, d’où le blocage de ces hormones comme principale stratégie thérapeutique.

Récemment, l’utilisation de thérapies ciblées associées à une thérapie hormonale a permis d’améliorer les résultats de la survie sans maladie à un stade avancé, avec moins d’effets secondaires que ceux produits par la chimiothérapie conventionnelle.

Cancer du sein hormono-dépendant ou HR+

Une femme se palpant les seins.

Le cancer du sein est le type de maladie néoplasique le plus fréquemment diagnostiqué et la principale cause de mortalité chez les femmes. Plusieurs études ont montré que la plupart de ces tumeurs sont positives aux récepteurs d’œstrogènes et/ou de progestérone.

La maladie à récepteurs hormonaux positifs est également appelée cancer du sein HR+. Leur comportement est différent de celui des néoplasmes à récepteurs hormonaux négatifs ou HR-. Elles diffèrent principalement par l’évolution de la maladie ainsi que par le moment et le type de récidive.

Les patients atteints de tumeurs HR+ présentent un risque constant de récidive tardive au cours de leur vie, ainsi que de décès lié au cancer.

Traitement actuel du cancer du sein pour les tumeurs hormono-dépendantes

Actuellement, l’option thérapeutique privilégiée pour le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs est l’hormonothérapie, même en présence de métastases. Le traitement hormonal est déterminé, entre autres facteurs, par le statut ménopausique de la patiente :

  • Femmes ménopausées : la plupart des thérapies disponibles peuvent être utilisées.
  • Femmes préménopausées : seul le tamoxifène est disponible. Si ces patients doivent utiliser d’autres traitements tels que le fulvestrant ou les inhibiteurs d’aromatase, la suppression de la fonction ovarienne est nécessaire.

Les options actuelles de traitement endocrinien ou hormonal comprennent les modulateurs sélectifs des récepteurs d’œstrogènes (tamoxifène), les inhibiteurs d’aromatase et les régulateurs négatifs de l’expression des récepteurs d’œstrogènes tels que le fulvestrant.

Outre le statut ménopausique, le choix du type de traitement dépendra également de l’utilisation et de la réponse aux thérapies précédentes, de la durée sans maladie, de la toxicité attendue et de la biologie de la tumeur.

Le fulvestrant comme troisième stratégie thérapeutique

Le cancer du sein.

L’efficacité du fulvestrant a été démontrée pour la première fois dans l’étude FIRST, dans laquelle il a été prouvé qu’un traitement endocrinien pouvait être plus efficace qu’un inhibiteur de l’aromatase dans la première ligne de traitement du cancer du sein.

Une autre étude connue sous le nom de FALCON 3 a également comparé un inhibiteur de l’aromatase et le fulvestrant chez des patientes atteintes d’un cancer du sein et présentant une maladie métastatique non viscérale. Le fulvestrant a montré un bénéfice significatif en termes de survie sans progression, renforçant ainsi son efficacité.

D’autres études ont été menées en faveur de l’administration du fulvestrant avec des médicaments inhibiteurs de la CDK 4/6, tels que le palbociclib. L’étude PALOMA 3 a démontré que le palbociclib est associé à un bénéfice significatif chez les patientes précédemment traitées pour un cancer du sein HR+.

Mécanisme d’action du fulvestrant dans l’organisme

Comme nous l’avons expliqué, le fulvestrant est un médicament efficace pour le traitement des tumeurs mammaires qui possèdent des récepteurs d’œstrogènes. Lorsque la croissance de la tumeur est stimulée par l’effet de la liaison des œstrogènes aux récepteurs du cancer, cette thérapie est indiquée.

Le fulvestrant est un médicament antagoniste des récepteurs d’œstrogènes. C’est-à-dire qu’il interagit avec le récepteur au même endroit que les molécules d’œstrogènes. Par conséquent, il doit son efficacité à sa capacité à se lier aux récepteurs d’œstrogènes, à les bloquer et à les dégrader.

Conclusion

Bien que nous ayons fait de grands progrès dans la lutte contre le cancer, il reste encore de nombreuses portes ouvertes et beaucoup de recherches à effectuer.

Le développement du fulvestrant a sans aucun doute constitué une percée dans le traitement de cette maladie. Son potentiel en association avec le palbociclib est encore à l’étude.

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